domingo, 10 de abril de 2016

Monografía: "Desarrollo y evaluación de medicamentos nuevos"

Desarrollo y evaluación de medicamentos nuevos
INDICE
1.    Resumen                                                                                                   
2.    Introducción                                                                                              
3.    Farmacología clínica                                                                               
4.    Ensayos clínicos                                                                                      
5.    Fases de desarrollo de los nuevos medicamentos                        
5.1.        Exámenes de síntesis y tamizaje                                                  
5.2.        Estudios preclínicos                                                                       
5.3.        Fase I                                                                                                
5.4.        Fase II                                                                                               
5.5.        Fase III                                                                                              
5.6.        Fase IV                                                                                              
5.7.        Recientemente se ha incluido el concepto de Fase 0                
6.    El Perú como blanco para la implementación de ensayos clínicos                                                  
7.    Conclusiones                                                                                            
8.    Referencias                                                                                                

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1.    Resumen
Tras el largo proceso de descubrimiento de un fármaco (identificación de un objetivo y validación de un candidato a medicamento), aún queda mucho para que el proceso de desarrollo de un fármaco esté completo. El desarrollo de un fármaco engloba su seguridad, eficacia, formulación y fabricación. Normalmente, los estudios de seguridad comienzan con diversos experimentos denominados estudios preclínicos. Cuando estos estudios prevén que el candidato a medicamento es seguro, se inicia su evaluación en seres humanos en una serie de estudios conocidos como ensayos clínicos. El Perú no es ajeno a estas prácticas, sin embargo en el contexto sudamericano no está bien posicionado, lo cual no es difícil de superar porque ha habido una creciente tendencia de estudios aprobados.

2.    Introducción
El avance de la farmacología, beneficiado  por el desarrollo de métodos de experimentación, no sólo ha permitido distinguir los principios activos de preparaciones que contenían mezclas complejas de sustancias, sino que también ha permitido determinar cómo éstos producen sus efectos en los organismos vivos. Conjuntamente, la intensa investigación desarrollada dentro de la industria farmacéutica, dio origen a la proliferación de medicamentos nuevos. Un mayor número de enfermedades se beneficiaron con la introducción de estos productos. Sin embargo, muchos de ellos carecían de investigación clínica sistematizada, y la aparición de efectos adversos severos, como la focomelia producida por la talidomida en 1962, obligó a los gobiernos a promulgar normas y reglamentos que protegieran al ser humano de los efectos nocivos propios de todo fármaco. Esto permitió la creación de Comités de Ética y de Investigación que vigilara el desarrollo de la investigación clínica en humanos. Debido a los adelantos de la Biología Molecular, la investigación farmacológica actual, ha mostrado importantes y novedosos avances. Nuevos medicamentos son constantemente adicionados al arsenal terapéutico.

3.    Farmacología clínica
La Farmacología Clínica es la especialidad médica que evalúa los efectos de los fármacos en la especie humana, tanto en la población general, como en subgrupos específicos y en pacientes concretos. Esta evaluación se centra en la relación entre los efectos terapéuticos (beneficios), los efectos indeseables (riesgos) y los costes de las intervenciones terapéuticas e incluye la eficacia, seguridad, efectividad y eficiencia. Para ello, utiliza conocimientos y métodos propios, basados en la Medicina, la Farmacología y la Epidemiología.
En el año 1970, se publica el informe técnico 446 de la OMS, “Farmacología Clínica: actividades, servicios y enseñanza”, en el que se recomienda el desarrollo de la especialidad como una disciplina integrada en los sistemas de salud, y en el que se señala entre sus funciones “mejorar el cuidado de los pacientes promoviendo un uso más efectivo y seguro de los medicamentos, incrementar el conocimiento a través de la investigación, transmitir este conocimiento a través de la enseñanza y promover servicios tales como información sobre medicamentos, análisis de fármacos, monitorización del abuso de fármacos y asesoría en el diseño de estudios”. (1,6)

4.    Ensayos clínicos
El término “Ensayo clínico” es muy amplio y se refiere a los procesos de evaluación de un nuevo medicamento en el ser humano. En general, el término ensayo clínico es aplicable a todas las fases (I a IV) del desarrollo de un nuevo medicamento, ya que contempla la evaluación experimental de una sustancia o medicamento mediante su administración o aplicación al ser humano con alguno de estos fines: a) Poner de manifiesto sus efectos farmacodinámicos o farmacocinéticos, b) Establecer su eficacia para una indicación terapéutica, profiláctica o diagnóstica determinada, c) Conocer el perfil de sus reacciones adversas y establecer su seguridad. (2,5)

5.    Fases de desarrollo de los nuevos medicamentos
Es misión de la investigación farmacéutica lograr un entendimiento cabal de la enfermedad para poner a disposición tratamientos nuevos, seguros y eficaces. Este es un proceso largo y riguroso, en el cual se sigue una serie de pasos y procedimientos que inician con la validación de blancos para la acción de los medicamentos; luego se desarrollan moléculas potenciales que interactúen con el blanco escogido; posteriormente, se procede a comprobar la eficacia y seguridad de estas moléculas en animales vivos de laboratorio. Solo entonces se procede a comprobar su eficacia y seguridad en seres humanos mediante ensayos clínicos controlados; para así finalmente, obtener la aprobación de comercialización del nuevo medicamento. Puede tomar hasta 15 años desarrollar un nuevo medicamento, desde los estadios más tempranos del proceso hasta su disponibilidad en las manos de médicos y pacientes. Los profesionales de la salud están llamados a conocer los detalles del procedimiento de I&D, para evaluar críticamente los productos farmacéuticos, reconocer la importancia de informar eventos adversos y educar a los pacientes acerca de su participación en ensayos clínicos; es de igual importancia, que los pacientes accedan a esta información, tanto como las instancias administrativas de los proveedores de salud y entidades reguladoras gubernamentales. Los beneficios de este conocimiento requieren de la concurrencia de estos grupos y su articulación. Si bien las agencias regulatorias de cada país norman sus procedimientos para la aprobación de ensayos clínicos y registro de medicamentos, es usual referirse a la normatividad de la Food and Drug Administration (FDA) de los EE. UU. para ilustrar el proceso de aprobación de una nueva droga, dado el alto nivel de vigilancia y el alto grado de especialización requerido. Según la FDA los proyectos de investigación deben pasar por diversas fases, para cada una de ellas se debe diseñar ensayos clínicos específicos.(2)  A continuación se presentan brevemente cada una de estas fases señalando las características más importantes de cada una.

5.1.        Exámenes de síntesis y tamizaje. Constituida esencialmente por la investigación de los blancos terapéuticos y el desarrollo de nuevas moléculas que interactúan con estos blancos.

5.2.        Estudios preclínicos. Para evaluar la eficacia y seguridad de las nuevas drogas en animales de laboratorio.

5.3.        Fase I. Es el primer estadio de desarrollo de medicamentos en seres humanos con el fin de evaluar su perfil de seguridad con ensayos de dosis respuesta en una pequeña muestra de voluntarios sanos; se evalúa además su farmacocinética, sus vías de administración, así como interacciones con alimentos u otros fármacos. La solicitud para acceder a ensayos fase I debe incluir datos químicos y de manufactura, resultados de pruebas en animales, el propósito de probar una nueva droga, estrategias para la protección de voluntarios y un plan para el desarrollo clínico; esta solicitud es conocida como IND (nuevo fármaco en investigación, por sus siglas en inglés) por la FDA.

5.4.        Fase II. Aplica en pequeños grupos de sujetos de investigación (cientos) para evaluar la eficacia en pacientes que padecen una enfermedad en particular. En esta fase se establecen las relaciones dosis-respuesta terapéutica.

5.5.        Fase III. Determinan si el medicamento modifica la historia natural de la enfermedad con grupos más numerosos de pacientes (cientos a miles); es decir, se establecen criterios de superioridad, no inferioridad o equivalencia con respecto a la droga de comparación o placebo.

5.6.        Fase IV. Exploran nuevas indicaciones terapéuticas, formulaciones e interacciones. Apoyan la definición de eficacia terapéutica real, el seguimiento de eventos adversos a largo plazo y el impacto en la calidad de vida.

5.7.        Recientemente se ha incluido el concepto de Fase 0, que aplica para el desarrollo de drogas oncológicas como respuesta a una normativa de la FDA para hacer más expeditiva la evaluación de nuevas moléculas y explorar nuevos agentes a dosis subterapéuticas. Si los resultados de las fases I, II y III son favorables se procede con una nueva solicitud denominada NDA (solicitud de nuevo medicamento, por sus siglas en inglés) que contiene la información preclínica y clínica, el perfil químico, el proceso de manufactura, la farmacología y toxicidad, la farmacocinética en humanos, e indicaciones propuestas. Los resultados del proceso de desarrollo permiten que el proyecto continúe, se modifique o que se detenga en caso que el riesgo se demuestre inaceptable o porque el beneficio se hace evidente; esta rigurosidad determina que de cada 5000 a 10 000 compuestos que ingresan a las pruebas preclínicas, usualmente solo uno es aprobado para su comercialización. Evidentemente, el costo de desarrollo de una molécula luego de todo el proceso descrito es elevado, tal es así que PhRMA informó que este costo alcanzó en el año 2005 los 1 300 millones de dólares. Cabe indicar además, que la agencia regulatoria puede solicitar mayor información de fármaco-vigilancia luego del lanzamiento al mercado de un nuevo medicamento o limitar su uso a determinados grupos de pacientes. La fármaco-vigilancia es una actividad de suma importancia, ya que hasta los estudios de fase III mejor diseñados podrían ser insuficientes para revelar situaciones que solo se hacen aparentes cuando se abre el uso de un medicamento a un número mayor de pacientes. Es decir luego de los 15 años que puede tomar el desarrollo de un medicamento, este debe estar bajo fármaco-vigilancia constante y regulado durante un tiempo indefinido. (3)

6.    El Perú como blanco para la implementación de ensayos clínicos
La mayor cantidad de compañías farmacéuticas se encuentran establecidas en EE. UU. y Europa; por consiguiente, la mayor densidad de estudios clínicos se encuentra en estas regiones. Sin embargo, de acuerdo con ClinicalTrials.gov, la mayor base de datos de ensayos clínicos, dirigida por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) del Instituto Nacional de Salud (NIH) de los EE. UU. (8,18), el 5% de todos los ensayos registrados tienen centros de investigación en Latinoamérica en donde Perú ocupa el quinto lugar con 6% del total, detrás de Brasil, México, Argentina y Chile. El Perú cuenta con una regulación de ensayos clínicos vigente desde el año 2006 que rige la investigación clínica y determina, entre otros, los tiempos de aprobación de los ensayos clínicos. El Instituto Nacional de Salud (INS) evalúa los protocolos sometidos para aprobación y supervisa las actividades de los centros de investigación y los comités de ética, el registro de estudios clínicos aprobados por el INS data de 1995. La tendencia fue creciente hasta el año 2009 con un pico de 134 estudios aprobados, disminuyendo desde entonces. En el 2011 se aprobaron 91 estudios y hasta el 30 de septiembre de 2012 se habían aprobado 53 estudios, de acuerdo con datos del portal del INS. Se evidencia, además, que el número de estudios presentados para aprobación, y el porcentaje de estudios aprobados por el INS tienden a disminuir desde el 2009, mientras que el porcentaje de estudios rechazados crece desde entonces. Con relación a cuáles son las organizaciones con mayor protagonismo en el I&D de nuevos medicamentos. (3)

7.    Conclusiones
Las investigaciones clínicas en el contexto global se abordan teniendo en cuenta los problemas de salud identificados en la población y se desarrollan con alto rigor científico lo que permite obtener resultados que pueden contribuir a la toma de decisiones en el ámbito de la salud pública.
El ensayo clínico controlado a pesar de algunas limitaciones representa un papel importante en la obtención de las evidencias científicas necesarias para sustentar estas decisiones ya que constituye el patrón de oro de evaluación de nuevos fármacos y propulsor de la Medicina basada en la evidencia.
Los ensayos clínicos diseñados según los intereses de los sistemas de salud pública y de la población blanco a la cual van dirigidas las nuevas terapias evaluadas, constituyen un camino imprescindible para que la salud pública eleve su nivel de organización y de eficiencia, lo que permite a su vez generar investigaciones científicas y obtener resultados sólidos para tomar las decisiones adecuadas en beneficio de la humanidad. (4)

8.    Referencias bibliográficas
1.            Guerrero G, Lorenzana-jiménez M. Las fases en el desarrollo de nuevos medicamentos. Rev Fac Med UNAM. 2009;52(6):260–4.
2.            Bash E. No Title No Title. PhD Propos. 2015;1:1–4.
3.            Simposio DEVELOPMENT OF NEW DRUGS : OPPORTUNITIES AND BENEFITS FOR PERU OPORTUNIDADES Y BENEFICIOS PARA EL PERÚ. 29(4).
4.            López MMF. Los ensayos clínicos y su contribución a la salud pública cubana. Rev Cuba Salud Pública [Internet]. 2012;38(5):771–80. Available from: http://content.ebscohost.com/ContentServer.asp?T=P&P=AN&K=88916078&S=R&D=lth&EbscoContent=dGJyMNLe80SeprE40dvuOLCmr02ep7dSsqm4TbeWxWXS&ContentCustomer=dGJyMPGrr0q0rq9LuePfgeyx43zx\nhttp://content.ebscohost.com/ContentServer.asp?T=P&P=AN&K=88916078&S=R&D=lt
5.            1.   Axpe CG, Bello AV, Concha TP. Fármacos antiepilépticos utilizados en la infancia . Nuevos productos y nuevos conceptos. 2010;58(2):136–45.

6.            http://se-fc.org/gestor/la-sociedad/que-es-la-farmacologia-clinica.html

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